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Megace Megace Descrizione Megace & reg; (compresse megestrolo acetato, USP) è un prodotto sintetico, antineoplastico e di droga progestational. Megestrol acetato è un bianco, solido cristallino chimicamente designato come 17 & alpha; - acetyloxy-6-metilpregna-4,6-diene-3,20-dione. Solubilità a 37 & deg; C in acqua è 2 mcg per ml, solubilità nel plasma è di 24 mcg per mL. Il suo peso molecolare è 384,51. La formula empirica è C 24 H 32 O 4 e formula di struttura è rappresentata come segue: Megace è fornito come compresse per somministrazione orale contenente 20 mg e 40 mg megestrolo acetato. compresse Megace contengono i seguenti ingredienti inattivi: acacia, fosfato di calcio, FD & amp; C blu n ° 1 in alluminio Lake, lattosio, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, e amido. Megace - Farmacologia Clinica Mentre il meccanismo preciso con cui Megace produce i suoi effetti antineoplastici contro il carcinoma endometriale è noto al momento attuale, l'inibizione della pituitaria gonadotropina produzione e conseguente riduzione della secrezione di estrogeni può essere fattori. Vi sono prove che suggeriscono un effetto locale a seguito delle variazioni marcate introdotti dalla instillazione diretta degli agenti progestinici nella cavità endometriale. L'azione antineoplastica di megestrolo acetato sul carcinoma della mammella è effettuata modificando l'azione di altri ormoni steroidei ed esercitando un effetto citotossico diretto sulle cellule tumorali. Nel tumore metastatico, recettori ormonali possono essere presenti in alcuni tessuti, ma non altri. Il meccanismo recettore è un processo ciclico quale estrogeni prodotti dalle ovaie entra nella cellula bersaglio, forma un complesso con il recettore citoplasmatico e viene trasportato nel nucleo cellulare. Ci induce la trascrizione del gene e porta all'alterazione delle normali funzioni cellulari. dosi farmacologiche di megestrolo acetato non solo diminuire il numero delle cellule del cancro al seno umano ormone-dipendenti, ma sono anche in grado di modificare e abolire gli effetti stimolatori degli estrogeni su queste cellule. È stato suggerito che progestinici possono inibire in uno di due modi: interferendo sia con la stabilità, la disponibilità o turnover del complesso recettore degli estrogeni nella sua interazione con i geni o in combinazione con il complesso recettoriale progestinico, interagendo direttamente con il genoma per spegnere specifici geni estrogeno-reattiva. Ci sono diversi metodi analitici utilizzati per stimare i livelli plasmatici Megace, tra cui frammentografia di massa, gas cromatografia (GC), cromatografia liquida ad alta pressione (HPLC) e radioimmunoassay. I livelli plasmatici di HPLC dosaggio o radioimmunologici metodi sono circa un sesto quelli ottenuti con il metodo GC. I livelli plasmatici dipendono non solo dal metodo usato, ma anche sulla inattivazione intestinale ed epatica del farmaco, che può essere influenzato da fattori come la motilità intestinale tratto, batteri intestinali, antibiotici somministrati, il peso corporeo, la dieta, e la funzionalità epatica. Metaboliti costituiscono solo il 5% all'8% della dose somministrata e sono considerate trascurabili. La principale via di eliminazione del farmaco negli esseri umani è l'urina. Quando megestrolo acetato radioattivo è stato somministrato agli esseri umani in dosi da 4 a 90 mg, l'escrezione urinaria entro 10 giorni variava dal 56,5% al 78,4% (media 66,4%) e l'escrezione fecale variava dal 7,7% al 30,3% (media 19,8%). Il totale recuperato radioattività varia tra il 83,1% e il 94,7% (media 86,2%). escrezione respiratoria come l'anidride carbonica marcata e il deposito di grasso può aver rappresentato per almeno una parte della radioattività non si trova nelle urine e nelle feci. In volontari sani (n = 23) che hanno ricevuto 160 mg di acetato di megestrolo dato come q. i.d. 40 mg regime, l'assorbimento orale di Megace sembrava essere variabile. I livelli plasmatici sono analizzati mediante un procedimento ad alta pressione cromatografia liquida (HPLC). livelli di farmaco di punta per la prima dose di 40 mg variava 10-56 ng / mL (media 27,6 ng / mL) e dei tempi a picchi di concentrazione variava da 1,0 a 3,0 ore (in media 2,2 ore). eliminazione emivita plasmatica variava da 13,0 a 104,9 ore (media 34.2 ore). Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state per un q. i.d. 40 mg regime non sono state stabilite. Indicazioni e impiego per Megace Megace è indicato per il trattamento palliativo del carcinoma avanzato della mammella o dell'endometrio (cioè ricorrenti, inutilizzabile, o malattia metastatica). Esso non deve essere utilizzato in sostituzione di procedure attualmente accettati come la chirurgia, la radioterapia, la chemioterapia o. Controindicazioni Storia di ipersensibilità al megestrolo acetato o qualsiasi componente della formulazione. Avvertenze Megestrol acetato può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Fertilità e la riproduzione studi con alte dosi di megestrolo acetato hanno mostrato un effetto reversibile femminilizzante su alcuni feti di ratto di sesso maschile. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Se questo farmaco è usato durante la gravidanza, o se la paziente rimane incinta durante il trattamento (ricezione) questo farmaco, il paziente deve essere informata dei potenziali rischi per il feto. Le donne in età fertile devono essere avvertite di evitare una gravidanza. L'uso di Megace in altri tipi di malattia neoplastica non è raccomandato. L'attività glucocorticoide di Megace Le compresse non è stato pienamente valutato. Casi clinici di nuova insorgenza di diabete mellito, esacerbazione di diabete mellito preesistente, e palese Cushing & rsquo; s sindrome sono stati riportati in associazione con l'uso cronico di Megace. Inoltre, casi clinici di insufficienza surrenalica sono stati osservati nei pazienti trattati con o essere ritirati dalla terapia Megace cronica nello stato stressati e non stressati. Inoltre, ACTH (ACTH) test di stimolazione ha rivelato la presenza frequente di soppressione ipofisi-surrene asintomatica in pazienti trattati con la terapia Megace cronica. Pertanto, la possibilità di insufficienza surrenalica dovrebbe essere considerata in alcun ricezione paziente o essere ritirato dalla terapia cronica Megace che si presenta con sintomi e / o segni che suggeriscono iposurrenalismo (ad esempio, ipotensione, nausea, vomito, vertigini o debolezza), in entrambe le stressati o stato non-ha sottolineato. Gli esami di laboratorio per insufficienza surrenalica e la considerazione di sostituzione o di stress dosi di un glucocorticoide rapida azione sono fortemente raccomandato in tali pazienti. Il mancato riconoscimento di inibizione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene può portare alla morte. Infine, nei pazienti che assumono o essere ritirati dalla terapia Megace cronica, occorre prendere in considerazione l'uso di terapia empirica con dosi di stress di un glucocorticoide rapida azione in condizioni di stress o malattie intercorrenti grave (ad esempio interventi chirurgici, infezioni). Precauzioni Generale Stretta sorveglianza è indicato per tutti i pazienti trattati per il tumore ricorrente o metastatico. Usare con cautela nei pazienti con una storia di malattia tromboembolica. Utilizzare nei diabetici Esacerbazione del diabete preesistente con incremento del fabbisogno insulinico è stata riportata in associazione con l'uso di Megace. Informazioni per i pazienti I pazienti che utilizzano megestrolo acetato dovrebbe ricevere le seguenti istruzioni: Questo farmaco deve essere utilizzato come indicato dal medico. Segnalare eventuali esperienze di reazioni avverse durante l'assunzione di questo farmaco. Test di laboratorio tumori al seno in cui i recettori degli estrogeni e / o progesterone sono positivi hanno maggiori probabilità di rispondere alle Megace. Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità La somministrazione di megestrolo acetato per cani di sesso femminile per un massimo di 7 anni è associata ad una maggiore incidenza di entrambi i tumori benigni e maligni del seno. Studi analoghi nei ratti e nelle scimmie studi non sono associati ad un aumento dell'incidenza di tumori. Il rapporto dei tumori del cane per l'uomo non è noto ma dovrebbe essere considerata nella valutazione del rapporto beneficio-a-rischio quando si prescrive Megace e nella sorveglianza dei pazienti in terapia. (Vedere la sezione AVVERTENZE). Gravidanza Gravidanza categoria D. (vedere la sezione AVVERTENZE). Le madri che allattano A causa del rischio potenziale di effetti negativi sul neonato, l'allattamento deve essere interrotto se è richiesta Megace per il trattamento del cancro. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Usa Geriatric Dati insufficienti provenienti da studi clinici di compresse Megace sono disponibili per i pazienti di 65 anni di età e anziani per stabilire se essi rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. megestrolo acetato è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. Reazioni avverse aumento di peso L'aumento di peso è un effetto collaterale frequente di Megace. Questo guadagno è stato associato ad un aumento dell'appetito e non è necessariamente associato a ritenzione di liquidi. tromboembolica Fenomeni sono stati riportati fenomeni tromboembolici tra cui tromboflebite ed embolia polmonare (in alcuni casi mortali). Effetti dei glucocorticoidi Altre reazioni avverse L'insufficienza cardiaca, nausea e vomito, edema, sanguinamento mestruale svolta, la dispnea, bagliore tumorale (con o senza ipercalcemia), iperglicemia, intolleranza al glucosio, alopecia, ipertensione, sindrome del tunnel carpale, cambiamenti di umore, vampate di calore, malessere, astenia, letargia, sudorazione e rash. sovradosaggio Non gravi effetti collaterali imprevisti sono il risultato di studi che coinvolgono Megace somministrato in dosi più in alto 1600 mg / die. La somministrazione orale di grandi, singole dosi di megestrolo acetato (5 g / kg) non ha prodotto effetti tossici nei topi. Megestrol acetato non è stato testato per dialyzability; tuttavia, a causa della sua scarsa solubilità si ipotizza che questo non sarebbe un mezzo efficace per il trattamento di sovradosaggio. Megace Dosaggio e somministrazione Il cancro al seno: 160 mg / die (40 mg q. i.d.) Il carcinoma endometriale: 40-320 mg / die in dosi frazionate. Almeno 2 mesi di trattamento continuo è considerato un periodo adeguato per determinare l'efficacia di Megace. Come si Megace in dotazione Megace & reg; (compresse megestrolo acetato, USP) è disponibile come azzurro, ha segnato compresse contenenti 20 mg o 40 mg di megestrolo acetato, USP. Bottiglie contengono una bomboletta essiccante. CONSERVAZIONE Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; C - 30 & deg; C (59 & deg; F - 86 & deg; C) [vedere USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere da temperature superiori a 40 & deg; C (104 & deg; F). TRATTAMENTO SPECIALE Pericolosi per la salute dati Non c'è un valore limite di soglia stabilita da OSHA, NIOSH o ACGIH. L'esposizione o & ldquo; overdose & rdquo; a livelli prossimi livelli di dosaggio consigliati potrebbero causare effetti collaterali sopra descritte (vedi AVVERTENZE e sezioni REAZIONI AVVERSE). Le donne a rischio di gravidanza dovrebbero evitare tale esposizione. Bristol-Myers Squibb Company Princeton, NJ 08543 Stati Uniti d'America Rev gennaio 2003 Megace tablet megestrolo acetato PRESCRIZIONE farmacologica umano ETICHETTA Codice Articolo (Source) Via di somministrazione Ingrediente Attivo / frazione attiva Base della Forza megestrolo acetato (megestrolo) FD & amp; C blu n ° 1 in alluminio Lake biossido di silicio colloidale 100 Tablet (100 TABLET) in 1 BOTTIGLIA Megace tablet megestrolo acetato PRESCRIZIONE farmacologica umano ETICHETTA Codice Articolo (Source) Via di somministrazione Ingrediente Attivo / frazione attiva Base della Forza megestrolo acetato (megestrolo) FD & amp; C blu n ° 1 in alluminio Lake biossido di silicio colloidale 100 Tablet (100 TABLET) in 1 BOTTIGLIA Labeler - Bristol-Myers Squibb Company Bristol-Myers Squibb Company Di più su Megace (megestrolo) risorse di consumo risorse professionali altre formulazioni guide di trattamento correlate lo status di farmaco solo Disponibilità Rx prescrizione Gravidanza categoria X non per l'uso in gravidanza CSA Programma N Non è un farmaco controllato Soddisfazione Storia La storia del calendario della droga a FDA Aggiornamenti dei consumatori FDA Megace Valutazione Recensioni 11 utenti 7.7 / 10 Megace (megestrolo) 20 MG Visualizza le immagini più grandi Notizie correlate e gli articoli questa pagina è stata utile? Drugs. com mobile Apps Il modo più semplice cerchi le informazioni sul farmaco, identificare le pillole, controllare le interazioni e impostare i propri record personali farmaco. Disponibile per i dispositivi Android e iOS. Supporto Di Termini & amp; vita privata Collegare Iscriviti per ricevere le notifiche e-mail ogni volta che vengono pubblicati nuovi articoli. Drugs. com fornisce informazioni accurate e indipendenti su più di 24.000 farmaci da prescrizione, over-the-counter farmaci e prodotti naturali. Questo materiale viene fornito esclusivamente a scopo didattico e non è destinato a medici consulenza, diagnosi o il trattamento. fonti di dati includono Micromedex & reg; (2 settembre aggiornata, 2016), Cerner multum & trade; (Aggiornato 5 Settembre 2016), Wolters Kluwer & trade; (Aggiornato 8 agosto 2016) e altri. Per visualizzare fonti di contenuti e attribuzioni, si prega di fare riferimento alla nostra politica editoriale. 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